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找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。
找到38项技术成果数据。
找技术 >一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法
成熟度:正在研发
技术类型:发明
应用行业:制造业
技术简介
本发明公开了一种利用长期高尿酸血症诱导小鼠痛风模型的方法,涉及动物模型技术领域,包括建立高尿酸血症诱导痛风动物模型和小鼠痛风动物模型的鉴定分析两个方面,本发明克服了现有的模型构建技术的缺陷,提供一种与人类患病机理相似的,由长期高尿酸血症诱导形成的小鼠痛风动物模型,用于痛风发病机理的研究及治疗痛风药物的筛选。
非诺贝酸原料+片(3+3类)
成熟度:可规模生产
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称: 通用名:非诺贝酸 英文名:Fenofibric Acid 商品名:FIBRICOR 化学名:2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸 分子式:C17H15ClO4 分子量:318.75 2、适应症: 2.1 用于降低严重的高甘油三酯血症(>500mg/dl)患者体内的甘油三酯的含量。 2.2 用于原发性高脂蛋白血症或混合性血脂异常患者,降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯血和Apo-B,升高高密度脂蛋白胆固醇。 3、剂型:片剂 4、规格:35mg、105mg。 5、注册分类:化学药品3.1类。 6、知识产权:未在国内申请产品及工艺专利。 7、原研企业:MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC(美国) 8、项目简介: MUTUAL PHARMACEUTICAL CO INC的非诺贝酸片在2009年8月获准在美国上市。 药理作用: 本品的活性成分是非诺贝酸,通过口服非诺贝特,已广泛研究了非诺贝酸在动物和人类中的药理作用。非诺贝酸在临床中的脂质修饰效果已经通过过氧化物酶体增值物受体α(PPARα)激活受体的激活在活体转基因小鼠和活体肝细胞培养中得已解释。通过这种途径,非诺贝酸激活脂蛋白酯酶和减少载体蛋白?-III(一种脂蛋白脂酶活性抑制剂),从而增加脂类分解和血浆中中富含甘油三酯的粒子的消除。甘油三酯下降导致了低密度脂蛋白大小和构成的变化,从小的致密颗粒到大的有浮力的颗粒。这些大的颗粒对胆固醇受体有更高的吸引力并迅速分解。PPARα的激活也导致载脂蛋白A-I A-II和高密度脂蛋白胆固醇合成的增加。通过增加尿酸的尿排泄,非诺贝特也减少了在高尿酸症和正常人血清尿酸的水平。 药动学: 吸收 已经测定非诺贝酸片的绝对生物利用度。在健康志愿者口服本品试验中,血浆半峰时间接近于口服后2.5个小时。3片35mg的本品与1片105mg的本品的口服利用度具有可比性。分布 非诺贝特经多次给药后,非诺贝酸水平于9天内达到稳态。非诺贝酸稳态的血浆浓度约稍高于单剂量给药后浓度的两倍。在正常受试者及高脂血症受试者中,血清蛋白结合率约99%。代谢 非诺贝酸与葡糖醛酸结合后经尿液排出。一小部分非诺贝酸在羰基部位被还原成二苯甲醇代谢产物,这个代谢产物反过来与葡糖醛酸结合并随尿液排出。 消除 每天一次口服后,非诺贝酸的清除半衰期约为20个小时。 9、临床特点和开发前景: 9.1 高脂血症介绍 高脂血症(hyperlipidemia)是指血浆中胆固醇(cholesterol, C)或/和甘油三酯(triglyceride,TG)水平升高。由于血浆中的C和TG是疏水分子, 不能直接在血液中被转运, 必须与血液中的蛋白质和其他类脂如磷脂一起组合成亲水性的球状巨分子复合物--脂蛋白(lipoprotein)。所以, 高脂血症实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称为高脂蛋白血症(hyperlipoproteinemia)。近年来, 已逐渐认识到血浆中高密度脂蛋白(high density lipoprotein, HDL)-C降低也是一种血脂代谢紊乱。因而, 有人建议采用脂质异常血症(dyslipidemia), 并认为这一名称能更为全面准确地反映血脂代谢紊乱状态。但是, 由于高脂血症使用时间长且简明通俗, 所以仍然广泛沿用。高脂血症是一类较常见的疾病, 除少数是由于全身性疾病所致外(继发性高脂血症), 绝大多数是因遗传基因缺陷(或与环境因素相互作用)引起(原发性高脂血症)。而实际上, 有些病因即可引起血浆胆固醇水平升高, 又可同时产生高甘油三酯血症。 9.2 高血脂的药物治疗现状 降血脂药物种类较多,分类也较困难。就其主要降血脂功能可分为降总胆固醇、主要降总胆固醇兼降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯兼降总胆固醇四大类。现代血脂调整药物种类繁多,各有特点,但应从中选择:既能降低血总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋。白胆固醇(LDL-C),又可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用,即全面调整血脂代谢的药物。根据主要治疗作用的不同,调脂药物分为以下四大类: (1)他汀类调脂药物:这类药物可使血总胆固醇降低25﹪~35﹪,低密度脂蛋白胆固醇减少30﹪~40﹪,但对降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。这类药物一般只需每天服药一次,以晚餐后服用效果最好。目前我国上市的有6种:阿托伐他汀(商品名:立普妥、阿乐);辛伐他汀(商品名:舒降之、京必舒新);普伐他汀(商品名:普拉固、美百乐镇);氟伐他汀(商品名:来适可);洛伐他汀(商品名:美降之、洛之达)及瑞舒伐他汀。 (2)贝特类调脂药物: 目前我国上市的有3种:非诺贝特 (商品名:立平脂、力平之);吉非贝齐(商品名:诺衡)及本扎贝特(商品名:阿贝他)。主要作用是降低血清甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻度降低总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。主要用于高甘油三酯血症的防治。 (3)烟酸类调脂药物:上市药物有2种:烟酸缓释片(商品名:本悦)及烟酸衍生物(商品名:乐知苹、益平)。主要作用是降低甘油三酯及升高高密度脂蛋白胆固醇,可轻中度降低胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇。 (4)其他调脂药物: ①胆固醇吸收抑制剂:依泽麦布(商品名:益适纯)主要抑制肠道对膳食和胆汁中的胆固醇吸收而降低血总胆固醇与低密度脂蛋白胆固醇,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效。无严重不良反应。 ②鱼油制剂:它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇,防治动脉粥样硬化与血栓形成。国产者以多烯康为代表。近年来,许多患者服用的美国“深海鱼油”与“多烯康”同类,并无特殊不同的功效,没有受到推荐。必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。 ③烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的降脂药物,尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定它们的治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。 9.3 非诺贝酸的临床优势 疾病患者的甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL),升高高密度脂蛋白(HDL)。对一些高血脂患者,临床治疗准则推荐采用非诺贝酸类药物与他汀类药物联合用药来进一步改善血脂。非诺贝酸片是首个和迄今唯一获准可与他汀类药物联合使用的非诺贝酸类药品。 美国FDA批准本品上市是基于评价非诺贝酸与各种他汀类药物联合用药疗效和安全性迄今最大的临床研究数据。本品与3种最普遍处方的他汀类药物(罗苏伐他汀、阿托伐他汀和辛伐他汀)对2698例混合型血脂异常患者进行了3项12周随机多中心双盲对照的疗效和安全性Ⅲ期临床研究。研究纳入的患者LDL130mg/dL,甘油三酯150mg/dL,而HDL男性40mg/dL、女性50mg/dL。 进度:已申报国家局受理。
盐酸考来维仑
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
1、项目名称 通用名称:盐酸考来维仑 英文名称:Colesevelam Hydrochloride 汉语拼音:Yansuan Kaolaiweilun 2、剂型和规格:片剂规格为0.625g;干混悬剂规格为1.875g和3.75g。 3、适应症 (1)原发性高脂血症 辅助饮食控制和锻炼,盐酸考来维仑可单药或联合他汀类药物用于原发性高脂血症(Fredrickson IIa型,即家族性高胆固醇血症,约占所有II型患者中的1/4),可降低低密度脂蛋白胆固醇的水平。 对于杂合子家族性高胆固醇血症患者(年龄为10~17岁男孩及初潮后的女孩),如果接受适当饮食治疗仍然出现以下情况,可以使用盐酸考来维仑单药或与他汀类联合用药降低低密度脂蛋白胆固醇水平:a.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥190mg/dL,或者b.低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平仍然≥160mg/dL,并且存在家族性心脑血管病史或儿童患者中存在两种或两种以上心血管风险因素。 (2)2型糖尿病:用于辅助饮食和锻炼,改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。 4、注册分类: 原料+制剂:3.1+3.1 5、知识产权:不侵权。 6、市场分析 随着经济的发展和人民生活水平的提高,我国的高血脂的发病率越来越多,流行病学研究发现,经济越发达的地区,高血脂的患者越多,如城市患者明显多于农村,大城市的患者多于小城市。根据近年卫生部在全国范围内进行的中国居民营养与健康状况调查显示,18岁以上居民总患病率为18.6%,全国患者总人数达1.6亿。按照每人每日平均服用药物费用计算,降血脂药物的市场空间相当巨大。此外,盐酸考来维仑还用于2型糖尿病的辅助治疗,我国糖尿病患者的患病率高达9.7%,并且以2型糖尿病为主,用药市场广泛。 目前,该品种尚无进口产品获得批准,国外售价一般在1.0-1.3美元/片,3.75g口服混悬剂约为12-15美元/袋,折合人民币6.2-8元/片(每天6片为37-48元/天),3.75g口服混悬剂为74.5-93.1元/袋。 7、项目进度:目前,该项目正在审评中。
西那卡塞项目技术转让
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
西那卡塞项目技术转让一、药物基本情况1.1申报类型及进度:已完成产品小试,属化药申请3.1类1.2通用名:西那卡塞1.3英文名称:cinacalcet1.4成份:1.5规格:1.6适应症:1.7用法用量:1.8剂型:二、项目特点传统的继发性甲状旁腺功能亢进治疗手段包括使用磷结合剂和补充活性维生素D, 但治疗的达标率低。在美国、加拿大和欧洲上市的首个拟钙剂cinacalcet, 能显著增强甲状旁腺主细胞的钙传感受体对细胞外钙离子的敏感性,降低甲状旁腺激素以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实, 本品对因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者疗效确切, 且具有良好的安全性和耐受性。药效学在生理浓度(5mmol/L)的细胞外钙离子水平时, 本品可剂量依赖性地增强CaR对细胞外钙离子的敏感性, 抑制PHT分泌, 降低钙磷乘积。本品还可增加培养的人胚胎肾细胞的胞浆钙离子浓度。培养的牛甲状旁腺细胞中可以观察到,无本品存在时, 将PHT抑制所需的钙离子浓度为1.01 mmol/L,而在10或100nmol/L本品存在时, 达到相同抑制效应所需的钙离子浓度分别为0.6和0.41 mmol/L。此夕卜在慢性肾脏疾病伴SHPT的大鼠模型中发现, 本品可抑制甲状旁腺的增生, 并可使已增生的甲状旁腺退缩.药动学本品口服后吸收迅速, 分布广泛, 单次口服25-100mg后2-6小时血药浓度达峰值。连服7天达到稳态血浆浓度。因慢性肾脏疾病接受透析的SHPT患者, 口服本品2-6小时, 对PHT分泌的抑制效应最为明显。口服本品25、60、75和100mg,PTH水平的最大降低幅度分别为57%、59%、59%和72%。本品主要在肝脏代谢, 约80%由肾脏排出, 消除半衰期为30-40小时。透析方式血液透析或腹膜透析以及血透日或非血透日服药对本品的药动学无明显影响。对于不同年龄段的成人, 本品药动学也无差别。目前尚无本品用于18岁以下或孕妇的药动学研究资料。药物相互作用本品由多种细胞色素P450同工酶代谢, 主要有CYP3A4、CYP2D6和CYP1A2。因此, 与CYP3A4抑制剂如酮康哇、伊曲康唑、红霉素等同服时应减少剂量,并严密监测PTH和血钙浓度。临床疗效对iPTH和钙磷浓度的影响:3项临床研究均显示,本品能显著降低iPTH、血钙、血磷浓度和钙磷乘积。改善肾性骨病:二期临床研究提示,SHPT患者服用本品1年,iPTH降低,骨骼组织学改善。治疗12个月后,本品组(30例)血浆iPTH降低30%的患者比例显著高于安慰剂组(23例),分别为47%和26%;骨特异性碱性磷酸酶水平,本组降低24.1%,且与iPTH水平的降低存在显著的相关性,而安慰剂组仅降低9.2%,P<0.01。此外,本品还能降低骨转换相关指标,如激活频率、成骨速率、骨髓纤维化等。遗传多态性与临床疗效本品临床用药剂量差异较大,Rothe等发现,患者CaR基因的遗传多态性与临床疗效相关。其中,990位氨基酸由精氨酸变为甘氨酸的纯合多态性个体对本品更为敏感,疗效更为显著。安全性和耐受性为期26周的Ⅲ期临床研究显示,本品组(656例)与安慰剂组(470例)不良反应发生率无组间统计学差异。本品最常见的不良反应为恶心和呕吐, 本品组发生率分别为31%和27%。安慰剂组分别为19%和15%,多为轻到中度, 且为时短暂。其中, 对2项设计完全一致的Ⅲ期临床研究的合并分析显示, 因恶心和呕吐而退出研究者, 本品组和安慰剂组分别低于5%和1%。Ⅲ期临床研究提示, 至少出现过1次偶发低钙血症(血钙<8.4mg/dL)者, 本品组为, 而安慰剂组为25%。偶发的低钙血症通常无症状, 且为短暂性。两组均有约1%,的患者因低钙血症而退出研究。有资料显示, 服用本品3年以上耐受性良好。三、国内外研发状况本品是第一个,也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的拟钙剂。目前,该品种我国国内其他单位尚未见申报。四、知识产权状况暂未发现与本品相关专利五、推荐依据及理由本品直接作用于甲状旁腺主细胞的CaR,可降低iPTH水平以及血钙、磷浓度和钙磷乘积。多项大型随机双盲研究证实,因慢性肾脏疾病接收偷袭的SHPT患者接受本品治疗疗效确切,且安全性和耐受性良好,为SHPT患者的治疗提供了全新的手段。新近临床研究发现,本品对原发性甲状腺功能亢进和第3、4期慢性肾脏疾病及肾移植厚的SHPT患者也具有良好的疗效。
依折麦布
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
英文名: CAS号: 1、适应症:用于治疗原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症 2、类别:化药3+6类 3、可开发剂型:原料+片剂 4、规格: 5、研发进度:现已完成全部资料的整理、待报生产;中试合成工艺优化完成。
急性肝衰竭大鼠内毒素血症及思密达的应用研究
成熟度:正在研发
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
项目简介:该研究用硫代乙酰胺诱导急性肝衰竭大鼠模型,测定急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平、并对胃肠菌群、胃肠病理进行了研究,同时观察胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝衰竭大鼠内毒素血症的防治作用。结果表明:急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平明显升高,肠道菌群紊乱,且存在胃肠病理损伤,研究还发现思密达能明显降低急性肝衰竭大鼠门静脉内毒素水平。研究明确了急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症的原因、较全面地揭示了急性肝功能衰竭大鼠肠道菌群变化的规律、证实胃肠粘膜保护剂思密达对急性肝功能衰竭大鼠内毒素血症有防治作用,为内毒素血症治疗提供了理论依据,为肝功能衰竭加强从肠论治提供了依据,具有很强的临床指导价值。处国内领先水平。
矢志方
成熟度:通过小试
技术类型:发明
应用行业:农、林、牧、渔业
技术简介
技术属性说明本项目为中药6类新药,来源于临床经验方。是治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的新产品。技术创新点随着人民生活水平的进一步提高,饮食结构的改善,高尿酸血症和尿酸性肾病在我国的发病率日益增多,且发病年龄提前。因此高尿酸血症和糖尿病一样,是危害人类健康的一种严重的代谢性疾病。本方药材来源均为药典收载品种,药源丰富,无毒、无珍贵稀有及动物药材,成本低,是治疗高尿酸血症确实有效的中成药制剂。知识产权情况治疗高尿酸血症及尿酸性肾病的中药方一矢志方,授权专利号:ZL200510026468.9。技术的成熟度己有样品,己完成药学、药效学工作,正在进行毒理学研究。技术的实用性和适用领域本成果是主治高尿酸血症及尿酸性肾病等。该成果实验成功上市后可以为病患提供亘名的治疗选择,提高广大患者的生活质量。项目实施的重大前提条件该项目的实施需要药厂、医药公司及医疗机构具备相关生产、医疗、营销资质。适宜推广的地区各地区均适宜。合作内容共同合作开发,具体情况需面议。
降尿酸相关产品
成熟度:通过中试
技术类型:-
应用行业:制造业
技术简介
高尿酸血症严重威胁人类健康,已经成为亟需关注和解决的问题。针对高尿酸、痛风等代谢综合征,从 200余种常见果蔬提取物中筛选出17种常见蔬菜提取物,该提取物能体外能抑制XO 的活性,体内能降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平,是一种潜在的抗痛风药物,项目以此为基础开发了胶囊、片剂、粉剂及饮料等系列降尿酸产品。 该产品技术成熟,毒副作用小,降尿酸效果突出,具有良好的开发价值和市场前景。 该技术已取得知识产权和成果情况简介(不超过 100字): 项目建立了新型高尿酸动物筛选模型,完善了天然产物体外、体内降尿酸活性筛选方法,筛选出3 种可用于降尿酸的功能性食品配方,发表论文 5 篇,其中SCI论文3篇,获得国家发明专利 4项。 技术成果的市场前景简述: 该成果系从丰富的药食资源中充分挖掘降尿酸功能成分,并开发成治疗效果好、副作用低且具有知识产权保护的降尿酸系列产品,可有效调控尿酸异常人群的血尿酸水平,市场前景十分广阔。 投资该技术成果所需要的规模、条件等: 具备食品行业资质,专项资金用于研发,设备齐全、原料充足等。